本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
! g& V: d9 \; F/ V! ?; {' z产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
/ b! C) t- { j4 d靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 $ a9 U, b* B; Z
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] " t# Y7 W0 {9 P* y5 V: }
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
" k: O0 M" c) |8 y& \体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1] I& R% }' g+ w2 y4 p
特征
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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5 q2 b( b9 a, U4 v1 a' u' \临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg1 p; `* i( F9 K7 H7 h! q' }
2013年12-24日
9 |4 w* t5 @# s( z* S老马(925951365) 11:23:42% L4 ~4 w# W. _
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
]' D& W5 c& d2 ?' _+ L老马(925951365) 11:38:19! b+ x9 p. v+ L1 o- j
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
" p* g& W2 O( z, }- ]( O凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗5 t [5 S- V1 ?$ u1 s% ], y
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵1 d- C" v& Y2 I( _
等明年,大家就可以联BIBF1120了! b2 }2 F" _+ M6 j0 z2 Y* T* I
老马(925951365) 11:57:30
* D' e; ]! q# e$ J, t/ ?( `5 Y# l10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。, a1 k$ p% L# F1 p
老马(925951365) 11:59:08
# C1 K. E% [/ y# z$ r7 b/ U- c7 eBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行- a [, ]: L5 T, Y1 _6 y8 F& `, u3 f
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
/ D* Y8 ?2 m- G/ g( ]这药副作用不大,每天150mg*2# v" `; F: I7 V4 o
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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