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本帖最后由 小方 于 2022-5-23 14:16 编辑
2 k/ B3 r% ^5 O: e; e8 W l+ {! e) ]
8 h: |7 x1 w% J$ |8 Q9 j一、靶点介绍
0 E. t7 W2 s! f* C' K& n. J BRAF是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，通常被人类癌症中的体细胞点突变激活。BRAF位于MAPK信号级联系统中BRAF的下游。[1]6 N! r. s( ]" A: ` V
! ]5 G; @9 g8 ~/ ^
8 U& |: Z% f m. `% P5 l6 R图1，2 靶点机制[2]
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共2条精彩回复，最后回复于 2022-5-23 14:18
尚未签到
本帖最后由 小方 于 2022-5-30 17:40 编辑
( B" m( c7 P+ h* T7 q b$ n/ I1 J9 G: [5 a
二、可用药物
$ r' `! e# f3 B按照作用靶点的不同，BRAF抑制剂可分为多靶点激酶抑制剂和BRAF V600E（单靶点）特异性抑制剂两类。9 j5 N X( d4 C7 d% q* L" U0 ]
4 d- Q3 P/ W$ J, ~* c7 R) Y1 L) {多靶点激酶抑制剂包括索拉非尼（Sorafenib）、瑞戈非尼（Regorafenib）、培唑帕尼（Pazopanib）、ASN-003和Agerafenib（CEP-32496）等。[3]% p/ z! K# x/ V& P0 @) s! X3 U
( h2 n: A1 H/ r" s
对于BRAF V600突变NSCLC患者化疗的效果并不理想，靶向治疗成为了更好的选择。
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5 h5 j( F- P+ r- p( XBRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂维莫非尼，已在国内获批用于BRAF V600突变的不可切除/转移性黑色素瘤患者。" u* L6 M9 i5 M" M: O7 ^5 j5 V
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达拉非尼是一种强效、选择性的BRAF突变激酶抑制剂。可作为单药使用，在晚期BRAF V600E突变型NSCLC患者中具有良好抗肿瘤活性。同时，达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600E突变型NSCLC更加安全有效，同时该方案还能够延缓单用BRAF抑制剂引起的获得性耐药。[4]
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图3 达拉非尼和维莫非尼的参数比较 " j3 _; P, c2 j; E" G
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三、参考文献 1 A& F( y: I- o# h# \; l6 ?
[1]耿僡临,胡鹏程,翁艳.非小细胞肺癌新靶向癌基因的研究进展[J].临床与实验病理学杂志,2021,37(06):706-708+712.DOI:10.13315/j.cnki.cjcep.2021.06.014.6 S5 ?( Q. J4 q* S
[2]Dankner M, Rose AAN, Rajkumar S, Siegel PM, Watson IR. Classifying BRAF alterations in cancer: new rational therapeutic strategies for actionable mutations. Oncogene. 2018 Jun;37(24):3183-3199. doi: 10.1038/s41388-018-0171-x. Epub 2018 Mar 15. PMID: 29540830.% o1 k/ d4 ~4 D+ }+ Y
[3]2021年度中国抗肿瘤新药临床研究评述/ U$ D& A7 S0 E B' a" v4 M
[4]赵媛媛,周建英,范云,王佳蕾,黄鼎智,李峻岭,史美祺,刘基巍,姚煜,邬麟,姚文秀,张力.BRAF V600突变型非小细胞肺癌的治疗进展[J].中国癌症杂志,2021,31(12):1145-1152.DOI:10.19401/j.cnki.1007-3639.2021.12.001. |
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